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警示语:
★剂 型:
注射剂
品 名:
阿威欣 注射用头孢硫脒
通 用 名:
注射用头孢硫脒
作用类别:
规 格:
0.5g
单 位:
瓶
生产产商:
广州白云山天心制药股份有限公司
批准文号:
国药准字H20064801
品牌名称:
天心
产 地:
指导零售价:
元
- ★性状
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本品为白色或类白色结晶性粉末；几乎无臭，有引湿性。
- ★成份
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主要成份为： 头孢硫脒，化学名为：(6R，7R)-3[(乙酰氧) 甲基]-7-[α-(N，N'-二异丙基脒硫基)-乙酰 氨基]8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4，2，0]辛 -2-烯-2-甲酸内铵盐。
- ★适应症
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用于敏感菌所引起呼吸系统、肝胆系统、五官、尿路感染及心内膜炎、败血症。
- ★贮藏
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密封，在冷暗干燥处保存。
- ★不良反应
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偶有荨麻疹、哮喘、皮肤瘙痒，寒战高热、血管神经性水肿等，偶见治疗后
非蛋白氮和谷丙转氨酶升高。
- ★有效期
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24个月
- ★禁忌
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对头孢菌素类抗生素过敏者禁用。
- 注意事项
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1． 交叉过敏反应：应用本品前须详细询问头孢菌素类及青霉素类的药物过敏史，对一种头孢菌素或头霉素（cephamycin）过敏者对其他头孢菌素或头霉素也可能过敏。对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素或头霉素过敏。对青霉素过敏病人应用头孢菌素时发生过敏反应者达5%~7%；如做免疫反应测定时，则对青霉素过敏病人对头孢菌素过敏者达20%。
2． 对青霉素过敏病人应用本品时应根据病人情况充分权衡利弊后决定。有青霉素过敏性休克或即刻反应者，不宜再选用头孢菌素类。
3． 有胃肠道疾病史者，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性结肠炎（头孢菌素类很少产生伪膜性结肠炎）者应慎用。
4． 肾功能减退病人应用本品须适当减量。
5． 对诊断的干扰：应用本品的病人抗球蛋白（Coombs）试验可出现阳性：孕妇产前应用本品，此阳性反应也可出现于新生儿。
- 药物相互作用
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本品肌内注射合用丙磺舒1g后，12小时尿排泄量降为给药量的65.7%。
- 药理毒理
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1．药理
本品对革兰阳性菌及部分阴性菌有抗菌活性，对革兰阳性球菌的作用尤强。本品体
外抗菌活性试验表明：对肺炎球菌、化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌(MSSA菌株)、表皮葡萄球菌(MSSE菌株)和卡他布兰汉菌有较强的抗菌活性，对肺炎链球菌MIC90为0.25μg/
ml，对化脓性链球菌MIC90为0.5μg/ml，对其他3种细菌的MIC90均小于8.0μg/ml，对流感嗜血杆菌亦有较强的抗菌活性，MIC90为2.0μg/ml。对肠球菌亦显示有很强的体外抗菌活性，MIC90为2.0μg/ml。对草绿色链球菌、溶血性链球菌、非溶血性链球菌、白喉杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌和炭疽杆菌均有良好抗菌作用。对金黄色葡萄球菌（MRSA菌株）、表皮葡萄球菌（MRSE菌株）的体外抗菌活性不如万古霉素。本品作用机制为抑制敏感菌的细胞壁合成，而产生杀菌作用。
2．毒理
本品小鼠静脉注射的LD50为(1.02±0.04）g/kg，腹腔注射的LD50为(1.26±0.23)g/kg。生殖毒性试验中，试验组小鼠的胎仔死亡率明显高于对照组（p小于0.01）。
- 药代动力学
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本品口服不吸收，静脉滴注1.0g后，血药峰浓度(Cmax)为(68.93±6.86)mg/L，血消除半衰期(t1/2β)为(1.19±0.12)h，血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为(94.7±9.8)mg/(L.h)，12小时尿药累计排泄率为93.1±3.2%。肌内注射1.0g后，血药峰浓度(Cmax)为(35.12±4.34)mg/L，达峰时间(tmax)为(0.78±0.08)h，半衰期为(1.38±0.21)h，血药浓度-时间曲线下面积(AUC)为(85.3±8.0)mg/(L.h)，12小时尿中药累计排泄率为84.2±5.9%。与静脉滴注相比，其绝对生物利用度为90.3±6.4%。本品注射后在体内组织分布广泛，以胆汁、肝、肺等处含量为高，不透过血-脑脊液屏障。在机体内几乎不代谢，主要从尿中排出，12小时尿中排出给药量的90%以上。肾功能减退患者，肌内注射后血清半衰期延长至13.2小时，约为正常半衰期的10倍，24小时尿中仅排出给药量的3.2%，血液透析可排出给药量的20%~30%。
- 老人用药
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老年患者肾功能减退，应用时须适当减量。
- 孕妇及哺乳期妇女用药
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怀孕早期应慎用。哺乳期妇女应用头孢菌素类虽尚未见发生问题的报道，其应用仍须权衡利弊。
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