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警示语 :
★剂 型 :
片剂
品 名 :
辛伐他汀片
通 用 名 :
辛伐他汀片
作用类别 :
规 格 :
10mg*14片
单 位 :
盒
生产产商 :
康普药业股份有限公司
批准文号 :
国药准字H20093910
品牌名称 :
康普
产 地 :
指导零售价 :
元
- ★性状
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薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。
- ★成份
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辛伐他汀。
- ★适应症
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本品只要功效：1. 高胆固醇血症 饮食疗法及其它非药物治疗效果欠佳时，可应用辛伐他汀降低原发性高胆固醇血症患者的总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。辛伐他汀同时可升高高密度脂蛋白胆固醇并因此降低低密度脂蛋白胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇及总胆固醇/高密度脂蛋白胆固醇的比率。 在合并患高胆固醇血症和高甘油三酯血症的病人，且高胆固醇血症为主要异常时，降低升高的胆固醇水平。2. 冠心病 对冠心病患者，辛伐他汀适用于： 减少死亡的危险性； 减少冠心病死亡及非致死性心肌梗塞的危险性； 减少心肌血管再通手术（冠状动脉搭桥术及经皮气囊冠状动脉成形术）； 延缓动脉粥样硬化的进展，包括新病灶及全堵塞的发生。
- ★贮藏
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密闭，在30℃以下保存。防止瞬间温度超过50℃。
- ★用法用量
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病人接受辛伐他汀治疗以前应接受标准胆固醇饮食并在治疗过程中继续使用。1. 高胆固醇血症：一般始服剂量为每天10mg，晚间顿服。对于胆固醇水平轻至中度升高的患者，始服剂量为每天5mg。若需调整剂量则应间隔四周以上，最大剂量为每天40mg，晚间顿服。当低密度脂蛋白胆固醇水平降至75mg/dL（1.94mmol/L）或总胆固醇水平降至140mg/dL（3.6mmol/L）以下时，应减低辛伐他汀的服用剂量。2. 冠心病：冠心病患者可以每天晚上服用20mg作为起始剂量，如需要剂量调整，可参考以上说明（高胆固醇血症用法与用量）。3. 协同治疗：辛伐他汀单独应用或与胆酸螯合剂协同应用时均有效。对于已同时服用免疫抑制剂类药物的患者，辛伐他汀的推荐剂量为每天10mg。4. 肾功能不全病人：由于辛伐他汀由肾脏排泄不明显，故中度肾功能不全病人不必调整剂量；对于严重肾功能不全的患者（肌酐清除率
- ★不良反应
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辛伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反应轻微且为一过性。在临床对照试验中只有少于2％的病人因辛伐他汀的不良反应而中途停药。在已有对照组的临床试验中，不良反应（分为可能﹑可疑或肯定）与药物有关的发生率大于或等于1％的有：腹痛﹑便秘﹑胃肠胀气，发生率在0.5％～0.9％的不良反应有疲乏无力﹑头痛。 发现肌病的报告很罕见。 下列不良反应的报导曾出现在无对照组临床试验或上市的应用中。 瘙痒和贫血 横纹肌溶解和肝炎罕见报导 黄疸 包括下列一项或多项特征的明显过敏反应综合症罕有报导：血管神经性水肿，狼疮样综合症，风湿性多发性肌痛，脉管炎，血小板减少症，嗜酸细胞减少症，关节炎，关节痛，麻疹，发烧，发热，潮红，呼吸因难，以及不适。 实验室检查发现：血清转氨酶显著和持续性升高的情况罕有报导。肝功能检查异常为轻微或一过性。来源于骨骼肌部分的血清肌酸激酶（CK）升高的情况已有报告。
- ★有效期
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36个月
- ★禁忌
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1. 对本品任何成分过敏者。2. 活动性肝炎或无法解释的持续血清转氨酶升高者。3. 怀孕或哺乳期妇女。
- 注意事项
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1. 肝脏反应(1) 在临床试实验中，有少数服用辛伐他汀的患者有显著的血清转氨酶持续升高（超过正常值3倍以上）的现象。但停药后，则转氨酶可回复至治疗前水平，但无黄疸或其它有关的临床症状或体征，亦无过敏现象。(2) 建议在治疗前对于转氨酶有升高现象的患者应加强检查并多加留意。如果病人的转氨酶有继续升高的表现，特别是转氨酶升高超过正常值三倍以上并保持持续，则应予停药。(3) 本药应慎用在大量饮酒和/或有肝病历史的病人。有活动性肝病或无法解释的转氨酶升高者应禁用辛伐他汀。(4) 与其它降脂药相同，应用辛伐他汀治疗的患者转氨酶中等程度升高（低于正常值三倍的情况）亦有报导。这些变化通常在应用辛伐他汀治疗后不久即有出现，但一般为一过性且不伴随任何症状，所以不必停药。2. 肌肉反应(1) 应用辛伐他汀治疗的患者普遍有肌酸激酶（CK）（来自骨骼肌）轻度一过性升高，但这些并无任何临床意义。对于有弥漫性的肌痛，肌软弱或/和显著的磷酸肌酸激酶（CK）升高（大于正常值十倍以上）的情况应考虑为肌病。因此应要求病人若发现有不可解释的肌痛，肌软弱或肌无力应立即告诉医生。若发现肌酸激酶（CK）显著上升或诊断或怀疑肌痛，应立即停止辛伐他汀的治疗。(2) 对于有急性或严重的条件暗示的肌病及有因横纹肌溶解而导致二次急性肾衰竭倾向的病人应停止甲羟基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂的治疗。3. 眼科检查即使在没有任何药物治疗时，随着年龄增长晶状体混浊的发病率亦会增加，长期临床研究资料显示，辛伐他汀对人体晶状体无不良作用。4. 孕妇用药(1) 孕妇用辛伐他汀的资料尚无。(2) 妊娠期妇女禁用辛伐他汀。因为动脉粥样硬化是慢性过程，所以妊娠期停用降脂药对治疗原发性高胆固醇血症的远期效果影响甚少。而且，胆固醇及其生物合成途经的其它产物是胎儿发育的必需成分，包括类固醇和细胞膜的合成。因为甲羟基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂如辛伐他汀能降低胆固醇的合成，而且也可以降低胆固醇生物合成通路的其它产物。所以孕妇服用辛伐他汀可能有损于胎儿。(3) 在育龄妇女中，辛伐他汀只能用于那些怀孕可能性很小的妇女。(4) 若妇女在服药过程中怀孕，则应停用辛伐他汀并告知对胎儿可能造成的损害。5. 哺乳妇女目前还不了解辛伐他汀及其代谢产物是否经人乳分泌，因为许多药物经人乳分泌且因本品潜在的严重副作用。服用辛伐他汀的妇女不宜哺乳。6. 儿童用药儿童用药的安全性和有效性尚未确定。辛伐他汀目前不推荐给儿童服用。7. 老人用药在老年患者（大于65岁），应用辛伐他汀的对照临床试验中，其对于降低总胆固醇和低密度脂蛋胆固醇的效果与其他人群的结果相同，而副作用和试验室检查异常的出现频率也无明显增多。8. 纯合子型家庭性高胆固醇血症由于纯合子型家族性高胆固醇血症的患者低度密度脂蛋白（LDL）受体的完全缺乏的缘故，辛伐他汀对此类病人的治疗效果不大理想。9. 高甘油三脂血症辛伐他汀只有中等程度降低甘油三脂的效果，而不适合治疗以甘油三脂升高为主的异常情况（如Ⅰ，Ⅳ及Ⅴ型高脂血症）。
- 药物相互作用
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1. 吉非贝齐和其它贝特类药物，降脂剂量（≥ 1g/ 天）的烟酸（尼克酸）：这些药物与辛伐他汀合用时发生肌病的危险性增加，可能是因为这些药物单独使用时均能引起肌病发生（请参阅【注意事项】，1.肌肉作用）。尚无证据显示这些药物对辛伐他汀的药代动力学有影响。 2. 与 CYP3A4 的相互作用： 辛伐他汀无 CYP3A4 抑制活性，因此，推测它不影响其它经 CYP3A4 代谢的药物的血浆水平。然而，辛伐他汀本身是 CYP3A4 的底物。在辛伐他汀治疗期内，CYP3A4 的强抑制剂可能通过增加血浆 HMG-CoA还原酶抑制活性水平而增加肌病发生的危险性。这些强抑制剂包括环孢菌素﹑米贝地尔﹑伊曲康唑﹑酮康唑﹑红霉素﹑克拉霉素﹑HIV 蛋白酶抑制剂及奈法唑酮（请参阅【注意事项】，1.肌肉作用）。 3. 葡萄柚汁中含有一种或多种抑制 CYP3A4 的成份，并能增加经 CYP3A4 代谢的药物的血浆水平。常规饮用量（每日一杯 250ml）所产生的效果很小（通过测量浓度时间曲线下面积，血浆HMG-CoA 还原酶抑制活性增加 13%），且无临床意义。然而，如在辛伐他汀治疗期内大量饮用（每日超过 1 升），则明显增加血浆 HMG-CoA 还原酶抑制活性水平，应加以避免（请参阅【注意事项】，1.肌肉作用）。 香豆素衍生物： 在一项健康志愿者和另一项高胆固醇血症病人参加的临床研究中，服用辛伐他汀20～40mg/天，能中度提高香豆素类抗凝剂的抗凝效果：以凝血酶原时间国际标准化比率（INR）计，健康志愿者组从基线的 1.7 延长到 1.8 秒，高胆固醇血症患者组从 2.6 延长到 3.4 秒。对于使用香豆素抗凝剂的患者，应在使用辛伐他汀之前测定其凝血酶原时间，并在治疗初期经常测量，以保证凝血酶原时间无明显变化。一但记录下稳定的凝血酶原时间，应建议患者在服用香豆素类抗凝剂期间定期监测凝血酶原时间。如调整辛伐他汀剂量或停药，应重复以上步骤。对于未服用香豆素抗凝剂的患者，出血或凝血酶原时间变化与服用辛伐他汀无关。
- 药理毒理
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本品为甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂，抑制内源性胆固醇的合成，为血脂调节剂。文献资料表明，有降低高脂血症家兔血清、肝脏、主动脉中胆固醇(TC)的含量，降低极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)，低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平的作用。
- 儿童用药
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儿童用药的安全性和有效性尚未确定。辛伐他汀目前不推荐给儿童服用。
- 老人用药
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在老年患者（大于65岁），应用辛伐他汀的对照临床试验中，其对于降低总胆固醇和低密度脂蛋白(LDL)胆固醇的效果与其他人群的结果相同，而不良反应和试验室检查异常的出现频率亦无明显增多。
- 孕妇及哺乳期妇女用药
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怀孕或哺乳期妇女。
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