警示语:
必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买和使用的药品
★剂 型:
片剂
品 名:
波依定 非洛地平缓释片
通 用 名:
非洛地平缓释片
作用类别:
循环系统药物
规 格:
5mg*10片
单 位:
盒
生产产商:
阿斯利康制药有限公司
批准文号:
国药准字H20030415
品牌名称:
阿斯利康
产 地:
指导零售价:
元
- 英文名称
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Felodipine Sustained Release Tablets
- ★性状
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本品为薄膜衣片,除去膜衣显白色。
- ★成份
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本品主要成份为：非洛地平。其化学名称为：4-(2,3-二氯苯基)-1，4-二氢-2,6-二甲基-3，5-吡啶二羧基乙基甲基酯。
结构式：
分子式：C18H19Cl2NO4
分子量：384.25
- ★适应症
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高血压（可单独使用或与其他抗高血压药物合并使用）。
- ★贮藏
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25℃以下保存。
- ★用法用量
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口服，最初剂量一次5mg，一日1次，可根据患者反应将剂量减少至每日2.5mg或增加至每日10mg。剂量调整间隔一般不少于2周。建议剂量范围为每日2.5～10mg。
- 质量标准
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YBH09022009
- ★不良反应
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1.服用本品后常见的不良反应是外周水肿（多发生在用药后2-3周，发生率与年龄和用药剂量有关）、头痛和面部潮红。外周水肿通常程度较轻，与年龄和给药剂量有关。还可见乏力、热感、心悸、恶心、消化不良、便秘、眩晕、感觉异常、上呼吸道感染、咳嗽、流鼻涕、喷嚏、皮疹、牙龈增生。2.发生率较低或与本品关系不确定的不良反应有：全身：胸痛、面部水肿、流感样症状；心血管：心肌梗塞、低血压、晕厥、心绞痛、心律失常、心动过速、早搏；胃肠道：腹痛、腹泻、呕吐、口干、胀气、反酸。
- ★有效期
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36个月
- ★禁忌
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对非洛地平过敏者、严重低血压者、主动脉狭窄者禁用。
- 注意事项
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1.本品可引发严重低血压和晕厥，产生反射性心动过速，在敏感人群中可能引发心绞痛，低血压患者慎用。2.本品慎用于心力衰竭和心功能不全患者，须注意本品的负性肌力作用，特别是在与β-阻滞剂合用时。3.本品慎用于孕妇、哺乳期妇女和儿童。老年人（65岁以上）或肝功能不全患者宜从低剂量（一次2.5mg，一日1次）开始治疗，并在调整剂量过程中密切监测血压。4.临床试验表明，剂量超过每日10mg可增加降压作用，但同时增加周围性水肿和其他血管扩张不良事件的发生率。肾功能不全患者一般不需要调整建议剂量。5.本品应空腹口服或食用少量清淡饮食，应整片吞服勿咬碎或咀嚼。保持良好的口腔卫生可减少牙龈增生的发生率和严重性。
- 药物相互作用
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1.本品与β-阻滞剂合用时耐受性良好，但有报道本品与美托洛尔合用时可使美托洛尔的药时曲线下面积AUC和峰浓度Cmax分别增加31%和38%。2.与西咪替丁合用可使本品的药时曲线下面积AUC和峰浓度Cmax增加50%，故与西咪替丁合用时应调整本品剂量。3.本品与地高辛合用未见到心衰病人的地高辛药动学行为发生显著改变。4.抗癫痫药物苯妥因、卡马西平或苯巴比妥可使本品在癫痫患者体内的血药峰浓度降低，药时曲线下面积AUC降低6%，因此应调整在这些患者中的治疗方案。5.其他药物如吲哚美辛或螺内酯与本品无明显相互作用。
- 药物过量
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本品过量可引起外周血管过度扩张，伴随外周性水肿、严重低血压和可能的心动过缓。
如果发生严重低血压，应该建立症状疗法。将患者置于仰卧位并抬高下肢，静脉输液。伴随心动过缓时可用阿托品（0.5-1mg，缓慢静脉滴注）治疗。如需要还可使用拟交感神经药物。
尚不明确能否通过血液透析从血液循环中除去本品。
- 药理毒理
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本品为二氢吡啶类钙通道拮抗剂（钙通道阻滞剂），其作用是可逆性竞争二氢吡啶结合位点，阻断血管平滑肌和人工培养的兔心房细胞的电压依赖性Ca2+ 电流，并阻断K+诱导的鼠门静脉挛缩。体外研究表明，本品对血管平滑肌选择性抑制作用强于对心肌作用；在体外可检测到负性肌力作用，但是在整体动物中未观察到此作用。本品可使外周血管阻力下降而致血压降低，该药理作用与用药剂量相关，并有伴随反射性心率增加。在动物和人体内观察到本品对外周血管阻力的降低作用而致轻度利尿作用。本品的降压作用呈剂量依赖性，与血药浓度呈正相关。在第一周用药时可有反射性心率增加，但该作用随时间而减少。长期给药心率可能增加5～10次/分钟，b-阻滞剂可对抗此作用。本品单用或与b -阻滞剂合用时不影响心电图的P-R间期。临床研究和电生理研究显示，本品单用或与b -阻滞剂合用对心脏传导（P-R、P-Q和H-V间期）没有显著影响。在对没有左心室功能不全的高血压患者的临床试验中，未发现明确的负性肌力作用。本品可减低肾血管阻力而不影响肾小球滤过。在第一周用药时可见轻度利尿、尿钠增多和尿钾增多作用，短期和长期治疗不影响电解质。
- 药代动力学
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本品口服吸收完全并经历广泛首过代谢，生物利用度约为20%。血药浓度达峰时间出现在服药后2.5～5小时。血药浓度峰值和药时曲线下面积(AUC)在20mg范围内随剂量线性增加。本品的血浆蛋白结合率＞99%。
年轻、健康受试者口服10mg本品后，平均峰谷稳态血药浓度分别为7nmol/L和2nmol/L。高血压患者（平均年龄64岁）口服20mg本品后的平均峰谷稳态血药浓度分别为23nmol/L和7nmol/L。由于本品的半数有效浓度为4～6nmol/L，所以根据不同患者，口服5～10mg本品或口服20mg本品，均可期望达到24小时降压效应。本品在年轻、健康受试者体内的全身血浆清除率约为0.8L/min，表观分布容积约为10L/kg。
本品的血药浓度随年龄增加，老年高血压患者（平均年龄74岁）的平均清除率仅为年轻人（平均年龄26岁）的45%，稳态时年轻患者的AUC只为老年人的39%。
本品的生物利用度受饮食影响。当给予高脂餐或碳水化物饮食时，Cmax增加60%，AUC未见改变。少量清淡饮食（桔子汁、烤面包和谷类食物）不影响本品的药动学特征。在饮用葡萄柚果汁时，本品的生物利用度大约增加2倍。未见桔子汁改变本品的动力学行为。
高血压患者服用本品后，稳态时的平均血药浓度峰值比单剂量给药高20%。降压作用与非洛地平的血药浓度相关。
本品在肝功能不全患者体内的清除率为正常年轻受试者的60%。肾功能不全不改变本品的血药浓度曲线，但是由于尿排泄量下降，所以血浆中的代谢物（无活性）浓度增高。
动物试验表明本品可透过血-脑脊液屏障和胎盘。
- 儿童用药
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尚不明确。
- 老人用药
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本品的血药浓度随年龄增加，故建议老年患者（65岁以上）的初始剂量为每日2.5mg，并据个体反应调整剂量。
- 孕妇及哺乳期妇女用药
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本品在孕妇中的应用尚缺乏良好的对照研究，但鉴于动物实验中有不利影响，故应告知育龄妇女本品有使胎儿致畸、影响分娩和乳腺过分增大的危险。尚不清楚本品是否排入乳汁，但鉴于本品对婴儿可能产生的严重不良反应，故建议哺乳期妇女在用此药时应权衡利弊。
- 药品本位码
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86901359000164
- 基本医保药品
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医保乙类
