警示语 :
必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买和使用的药品
★剂 型 :
片剂
品 名 :
单克 利培酮口崩片
通 用 名 :
利培酮口崩片
作用类别 :
规 格 :
10片*2板
单 位 :
盒
生产产商 :
常州四药制药有限公司
批准文号 :
国药准字H20080286
品牌名称 :
产 地 :
指导零售价 :
元
- 英文名称
-
Risperidone Orally Disintegrating Tablets
- ★性状
-
本品为白色或类白色圆形片。
- ★成份
-
利培酮，化学名3-[2-[4-（6-氟-1，2-苯并异噁唑-3-基）-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-4-酮
- ★适应症
-
用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的明显的阳性症状(如:幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和明显的阴性症状(如:反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感症状(如:抑郁、负罪感、焦虑)。对于急性期治疗有效的患者，在维持期治疗中，本品可继续发挥其临床疗效。
- ★贮藏
-
密封，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。
- ★用法用量
-
服用时将片剂置于舌上，几秒钟内崩解，无需用水即可吞服(也可以用水吞服)。 由使用其它抗精神病药改用本品者：开始使用时，应渐停原先使用的抗精神病药。若患者原来 使用的是抗精神病药的长效注射剂，则在原定下一次注射时开始使用本品来替换该药治疗。对已用 的抗帕金森氏症药物是否需要继续使用则应定期进行再评定。成人：每日1次或每日2次。推荐起始剂量为一次1mg，一日2次，第二天增加到一次2mg，一 日2次;如能耐受，第三天可增加到一次3mg，一日2次。此后，可维持此剂量不变或根据个人情 况进一步调整。
- ★不良反应
-
1 与服用本品有关的常见不良反应是:失眠、焦虑、激越、头痛、口干。
2 较少见的不良反应是:嗜睡、疲劳、注意力下降、便秘、消化不良、恶心、呕吐、腹痛、视物模糊、阴茎异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他过敏反应。
3 可能引起锥体外系症状，如:肌紧张、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能和急性张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药物可消除。
4 偶尔会出现(体位性)低血压、(反射性)心动过速或高血压的症状。
- ★有效期
-
24个月
- ★禁忌
-
已知对本品成分过敏的患者禁用。
- 注意事项
-
1 患有心血管疾病的人(如心衰、心肌梗死、传导异常、脱水、失血及脑血管病变)应慎用，从小剂量开始并应逐渐加大剂量(见【用法用量】)。
2 由于本品具有α受体阻断活性，因此在用药初期和加药速度过快时会发生(体位性)低血压，此时则应考虑减量。
3 同其他具有多巴胺受体拮抗剂性质的药物相似，引起迟发性运动障碍，其特征为有节律的不随意运动，主要见于舌及面部。如果出现迟发性运动障碍，应停止服用所有的抗精神病药。
4 已有报道指出，服用经典的抗精神病药会
- 药物相互作用
-
1.本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效剂的作用。 2.酰胺咪嗪(卡马西平)及其它的肝药酶诱导剂会降低本品活性成分的血浆浓度，一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝药酶诱导剂，则应重新确定使用本品的剂量，必要时可减量。 3.酚噻嗪、三环类抗抑郁药和一些β受体阻断剂会增加本品的血药浓度，但不增加抗精神病活性成份的血药浓度。氟西汀和帕罗西汀(CYP2D6抑制剂)可增加本品的血药浓度，但对其抗精神病活性成份血药浓度的影响较小。当开始或停止与氟西汀或帕罗西汀合用时，医生应重新确定本品的剂量。 4.当和其它高蛋白结合率的药物一起服用时，不存在有临床意义的血浆蛋白的相互置换。 5.本品对锂、丙戊酸钠或地高辛的药代动力学参数无显著影响。 6.食物不影响本品的吸收。
- 药物过量
-
一般来说，所报道的过量时的症状和体征均为其药理作用的延伸所致，包括嗜睡、镇静、心动过速和低血压以及锥体外系症状。曾有一例同时患低血钾的患者服用了360mg的本品，结果出现Q-T期延长。急性过量时，应使用多种措施进行解救。建立并维持一个畅通的气道、确保足够的氧气和良好的换气，洗胃（若患者意识丧失应插管进行）后应再服用活性炭和轻泻剂，并应立即进行心血管系统监测，其中包括连续的心电图监测，以发现可能出现的心律失常。本品无特异的拮抗剂。因此，应采取正确的支持疗法。对低血压及循环衰竭，可采用静脉输液或给予拟交感神经药等适当措施加以纠正。出现严重的锥体外系症状时，则应给予抗胆碱药，在病人恢复前应持续进行密切的医疗监测及监护。
- 药理毒理
-
利培酮为选择性的单胺能受体拮抗剂，其对5HT2受体、D2受体、α1、α2和组胺H1受体的亲和力很高，对其它受体亦有拈抗作用，但较弱。对5HT1C、5HT1D和5HT1A受体有低到中度的亲和力，对D1受体和氟哌丁苯敏感的σ受体亲和力弱，对胆碱M受体或β1及β2受体没有亲和力。 利培酮治疗精神分裂症的机制目前尚不完全清楚。目前认为其治疗作用是对D2受体和5HT2受体拮抗联合效应的结果。对D2和5HT2以外其它受体的拮抗作用町能与利培酮的其它作用有关。
- 药代动力学
-
利培酮经口服可完全吸收，并在1~2小时达到血药浓度峰值。其吸收程度不受食物影响。在体内利培酮部分代谢为9-羟基利培酮，后者与利培酮具有相似的药理作用。本品在体内可迅速分布，利培酮的血浆蛋白结合率为88%，9-羟基利培酮的血浆蛋白结合率为77%。利培酮在广泛代谢者和代谢差者体内的半衰期分别为3小时和30小时，9-羟基利培酮在广泛代谢者和代谢差者体内的半衰期则分别为24小时和30小时。大多数病人在1天内达利培酮稳态，经过4~5天达9-羟基利培酮稳态。用药1周后，70%的药物经尿液排泄，14%的药物经粪便排泄，经尿液排泄部分中，35-45%为利培酮和9-羟基利培酮，其余为非活性代谢物。老年患者和肾功能不全患者的血浆利培酮浓度较高，消除速度较慢。
- 儿童用药
-
对于15岁以下儿童目前尚缺乏足够的临床经验。
- 老人用药
-
建议起始剂量为一日0.5mg或更低，根据个体需要，剂量逐渐加大到一次1~2mg，一日2次。剂量调整间隔应不少于1周，剂量增减的幅度为一次0.5mg，一日2次。在获得更多的经验前，老年人加量过程中应慎重。
- 孕妇及哺乳期妇女用药
-
怀孕妇女服用本品的安全性尚不明确。动物实验表明，利培酮对生殖无直接的毒性，也无致畸作用。尽管如此，除非益处明显大于可能的危险，怀孕妇女仍不应服用本品。本品是否会经人体乳汁排泄尚不清楚。动物实验表明，利培酮和9-羟基利培酮会经动物乳汁排出。因此，哺乳期的妇女不应服用本品。
