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警示语:
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
★剂 型:
注射剂
品 名:
比立 盐酸格拉司琼葡萄糖注射液
通 用 名:
盐酸格拉司琼葡萄糖注射液
作用类别:
规 格:
50ml:3mg
单 位:
瓶
生产产商:
扬子江药业集团有限公司
批准文号:
国药准字H20020718
品牌名称:
产 地:
指导零售价:
元
- 英文名称
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Granisetron Hydrochloride and Glucose Injection
- ★性状
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无色或几乎无色的澄明液体
- ★成份
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盐酸格拉司琼
- ★适应症
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用于放疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。
- ★贮藏
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遮光，密闭保存。有效期暂定三年。
- ★用法用量
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静脉滴注，成人推荐用量通常为3mg，于化疗前30分钟给药。大多数病人只需给药一次，对恶心和呕吐的预防作用便可超过24小时。必要时可增加给药次数1～2次，但每日最高剂量不应超过9mg。老年人及肝、肾功能不全者无需调整剂量。输注时间不少于5分钟。
- 质量标准
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WS1-(X-046)-2005Z
- ★不良反应
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常见的副作用为头痛、倦怠、发热、便秘、偶有短暂性无症状肝转氨酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理即可恢复。
- ★有效期
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18个月
- ★禁忌
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1 肠梗阻患者禁用。
2 对本品过敏者禁用。
- 注意事项
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1、由于本品可减慢消化道运动，故消化道运动障碍患者使用本品时应严密观察。2、本品不应与其他药物混合使用。
- 药物相互作用
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1、格拉司琼是通过肝细胞色素P-450药物代谢酶进行代谢，诱导或抑制此酶可以改变清除率和格拉司琼的半衰期。2、格拉司琼本身不会诱导或抑制细胞色素P-450药物代谢酶系统，可以和苯二氮卓类、神经安定类和抗溃疡类药联合使用。
- 药理毒理
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本品是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT3，5-HT3可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理，是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体，抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应、过度镇静等副作用。毒理研究生殖毒性：本品皮下给药剂量达6mg/kg/天（以体表面积计算，为临床静脉给药推荐剂量的97倍）时，未表现出对雌、雄大鼠生育力和生殖行为的影响。妊娠的大鼠和家兔静脉给予本品剂量分别为9mg/kg/天，（54mg/m2/天，按体表面积算，相当于临床静脉给药推荐剂量的146倍）及3mg/kg/天，（35.4mg/m2/天，按体表面积算，相当于临床静脉给药推荐剂量的96倍）的生殖毒性研究中，均未表现出对动物生育力和胎仔发育的影响。遗传毒性：本品Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞正向突变试验、小鼠微核试验及体内、外大鼠肝细胞UDS试验结果均未表现出致突变作用。但在HeLa细胞体外试验中出现UDS明显增加，体外人淋巴细胞染色体畸变试验中，多倍体细胞的数量明显增加。致癌性：在给药两年的致癌性试验中，大鼠经口给予本品的剂量分别为1、5、50mg/kg/天（6、30、300mg/m2/天），其中高剂量组在第59周时因毒性反应而将剂量降至25mg/kg/天。结果显示，5mg/kg/天以上组（包括该剂量组）雄性大鼠和25mg/kg/天组雌性大鼠（以体表面积计算，其剂量分别相当于临床静脉给药推荐剂量的81倍以上和405倍）的肝细胞癌和腺瘤的发生率显著增加，而1mg/kg/天组雄性大鼠和5mg/kg/天组雌性大鼠（以体表面积计算，分别为临床静脉给药推荐剂量的16倍以上和81倍）的肝肿瘤发生率未见增加。在12个月的试验中，经口给予本品100mg/kg/天组（600mg/m2/天，以体表面积计算，相当于临床静脉给药推荐剂量的1622倍）的雌、雄大鼠均发生肝细胞腺瘤，而空白对照组未出现。本品给药24个月的小鼠致癌性试验结果显示，肿瘤的发生率未见有统计学意义的明显增加，但该试验尚未得出最后结论。
- 药代动力学
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健康受试者静注本品20或40ug/kg体重后，平均血浆浓度峰值分别为13.7和42.8ug/L，血浆消除半衰期约为3.1～5.9小时。本品在体内分布广泛，血清蛋白结合率约为65%，大部分迅速代谢，主要代谢途径为N-去烷基化及芳香环氧化后再被共轭化，本品通过粪便和尿液排泄。
- 儿童用药
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2到16岁儿童推存剂量10μg/kg，2岁以下儿童用药情况尚不明确。
- 老人用药
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老年人无需调整剂量。
- 孕妇及哺乳期妇女用药
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孕妇除非必需外，不宜使用。哺乳期妇女慎用，若使用本药时应停止哺乳。
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