|
警示语 :
★剂 型 :
片剂
品 名 :
安达唐 达格列净片
通 用 名 :
达格列净片
作用类别 :
规 格 :
10mg*7片*2板
单 位 :
盒
生产产商 :
阿斯利康制药有限公司
批准文号 :
国药准字J20170040
品牌名称 :
产 地 :
美国
指导零售价 :
元
- ★性状
-
本品为黄色、双凸、菱形薄膜衣片，一面刻有“10”另一面刻有“1428”。
- ★成份
-
本品活性成份为达格列净。
- ★适应症
-
在饮食和运动基础上，本品可作为单药治疗用于2型糖尿病成人患者改善血糖控制。重要的使用限制 本品不适用于治疗1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒。
- ★贮藏
-
密封。
- ★用法用量
-
推荐起始剂量为5mg，每日一次，晨服，不受进食限制。对于需要加强血糖控制且耐受5mg每日一次的患者，剂量可增加至10mg每日一次。其余详见说明书。
- ★不良反应
-
伴随FARXIGA最常见不良反应(5%或更高发生率)是女性生殖器真菌感染，鼻咽炎，和泌尿道感染。
- ★有效期
-
24个月
- ★禁忌
-
（1）对FARXIGA严重超敏反应史； （2）严重肾受损，肾病终末期，或透析。
- 注意事项
-
（1）低血压：开始FARXIGA前，评估血容量状态和在老年人，在有肾受损或低收缩压患者，和用利尿药患者中纠正低血容量。治疗期间监视体征和症状。 （2）肾功能受损：治疗期间监视肾功能。 （3）低血糖：在用FARXIGA服用胰岛素或一种胰岛素促分泌素患者，考虑较低剂量胰岛素或胰岛素促分泌素以减低低血糖风险。 （4）生殖器真菌感染：如适用监视和治疗。 （5）LDL-C增高：每标准医护监视和治疗。 （6）膀胱癌：在临床试验中观察到膀胱癌不平衡。有活动性膀胱癌患者中不应使用FARXIGA和有膀胱癌既往史患者中应谨慎使用。 （7）大血管病变结局：没有临床研究确定用FARXIGA或任何其他抗糖尿病药物减低大血管风险结论性证据。
- 药物相互作用
-
本品主要在肝脏经UGT1A9代谢，是P-糖蛋白的底物，研究证实达格列净的药动学特征并未被二甲双胍、吡格列酮、西格列汀、格列美脲、伏格列波糖、辛伐他汀、缬沙坦、华法林、地高辛等改变，达格列净对上述药物的血药浓度不产生具有临床意义的影响。利福平可以降低达格列净22%的体内暴露量，甲芬那酸可以增加51%的体内暴露量，但是对24h尿糖排泄无临床意义的影响。
- 药物过量
-
尚不明确。
- 药理毒理
-
达格列净通过抑制钠-葡萄糖转运蛋白2（SGLT2）——肾内的一种使葡萄糖被重新吸收到血液中的蛋白质——而发挥作用。这使得多余的葡萄糖通过尿液被排除体外，从而在不增加胰岛素分泌的情况下改善血糖控制。使用这种药物要求患者的肾功能正常，中至重度肾功能不全患者禁用该药。本品单用或与二甲双胍、吡格列酮、格列美脲、胰岛素等药物联合使用，可以显著降低2型糖尿病患者的HbA1c和空腹血糖，不良反应发生率与安慰剂相似，低血糖风险低，可减轻体重。 达格列净的疗效与二肽基肽酶抑制剂等数种新型降糖药物相当，而且可轻度降低血压和体重。该药有5mg和10mg两种片剂可供选择，可单独使用或与包括胰岛素在内的其他糖尿病药物联用。
- 药代动力学
-
在健康受试者中，达格列净口服后快速吸收，达峰时间Tmax为1～2h，蛋白结合率为91%，口服生物利用度约为78%，血浆终末半衰期为12.9h。口服后，药物主要在肝脏经尿苷二磷酸葡萄糖苷酸基转移酶1A9( UGT1A9) 代谢为无活性的代谢物，较小部分经P450 酶代谢，对P450 酶没有抑制或诱导作用。药物原型和相关代谢物75% 经尿排泄，21% 经粪便排泄。本品与高脂食物同时服用与空腹服用相比，Tmax延长1倍，但是吸收程度没有影响，因此可与食物同服。 肾功能对达格列净的药动学有较大影响，合并轻度、中度或重度肾功能不全的糖尿病患者口服达格列净20 mg·d-1 共7d，该药的平均系统暴露较肾功能正常的糖尿病患者分别高32%，60% 和87%。在肾功能正常、轻度不全、中度不全和重度不全的糖尿病患者中，药物达稳态时24h的尿糖排泄量依次为85，52，18，11g。 Kasichayanula等研究了肝功能不全对达格列净的药动学影响。轻、中度和严重肝功能不全的受试者单次口服达格列净10mg，各组Cmax分别较肝功能正常者低12%、高12%和高40%，各组AUC分别较肝功能正常者的高3%，36%和67%。 因此，中度和重度肾功能不全者不推荐使用达格列净，重度肝功能不全患者需要减少使用剂量。
- 儿童用药
-
尚不明确
- 老人用药
-
与减低血管内容量相关不良反应发生率较高。
- 孕妇及哺乳期妇女用药
-
在妊娠妇女中没有适当和对照良好研究。妊娠期间只有潜在获益胜过对胎儿潜在风险才使用。
|
