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警示语:
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
★剂 型:
注射剂
品 名:
丙泊酚乳状注射液
通 用 名:
丙泊酚乳状注射液
作用类别:
规 格:
20ml:200mg
单 位:
支
生产产商:
广东嘉博制药有限公司
批准文号:
国药准字H20051842
品牌名称:
产 地:
指导零售价:
元
- ★性状
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本品为白色或类白色“水包油”型等渗性水溶乳剂。
- ★成份
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本品活性成份为丙泊酚。另含 ：大豆油、纯化卵磷脂、甘油、乙二胺四醋酸二钠、氢氧化钠和注射用水。
化学名称：2-6-二异丙酚
- ★适应症
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本品是一种适用于诱导和维持全身麻醉的短效静脉麻醉剂。
本品也可以用于重症监护成年病人接受机械通气时的镇静。
本品也可以用于外科手术及诊断时的清醒镇静。
- ★贮藏
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2～25℃贮存，不得冰冻。
- ★用法用量
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使用本药通常需要补充镇痛药。
本品已经辅助用于脊髓和硬膜外麻醉，并与常用的术前用药、神经肌肉阻断剂，吸入麻醉药和镇痛药配合使用，尚未遇到药物配伍禁忌。使用本药作为全身麻醉以及辅助区域麻醉技术，所需剂量较低。
参见关于用‘Diprifusor’目标控制输液系统（TCL）输注‘得普利麻’的使用指南，其中包括‘Diprifusor’TCL系统软件，见“在成人中用‘Diprifusor’TCL系统目标控制输注”部分。此用法仅用于成年人的麻醉诱导及维持。‘Diprifusor’TCL系统不建议用于重症监护病人或清醒镇静或儿童。
全麻诱导
A.成人
本药可通过缓慢静脉推注或滴注来诱导麻醉。
对于术前已给药和未给药的病人，建议本品应逐渐静脉给药（一般健康成年人每10秒给药40 mg），同时观察病人的反应，调整给药速率直至临床体征表明麻醉起效。大多数年龄小于55岁的成年病人大约需要1.5-2.5 mg/kg的丙泊酚注射液，较小的给药速率（20-50 mg/min）可减少所要求的总剂量。超过此年龄，需要量一般将减少。ASA 3级和4级病人，给药速率应该更慢（每10秒约20 mg）。
B.老年病人
老年病人麻醉诱导时所需丙泊酚剂量可能较低。降低程度应考虑患者的身体状况和年龄。应低速给予较低的剂量，并观察病人的反应逐渐加量。
C.小儿
‘Diprifusor’TCL系统不建议用于儿童。
本品不推荐用于3岁以下的儿童(参见【不良反应】部分)。
当用于小儿麻醉诱导时，建议缓慢给予本品直至临床体征表明麻醉起效， 剂量应根据年龄和（或）体重调节。年龄超过8岁的多数病人，麻醉诱导需要约2.5 mg/kg的丙泊酚注射液。低于这个年龄，所需的药量可能更大。ASA 3级和4级的小儿建议用较低的剂量。
全麻维持
A.成人
通过持续输注或重复单次注射给予，都能够维持麻醉所需要的深度。
持续输注 ：所需的给药速率在病人之间有明显的不同，通常每小时4-12 mg/kg的速率范围能保持令人满意的麻醉效果。
重复单次注射 ：如果使用重复单次给药技术，根据临床需要，每次可以给予25mg至50 mg的量。
B.老年病人
当丙泊酚用于全麻维持时，其输注速度或“目标浓度”应降低。对于ASA 3级和4 级的病人给药速率及剂量应进一步降低。严禁快速注射（单次或重复）给药，因为可能导致老年患者循环呼吸系统抑制。
C.小儿
‘Diprifusor’TCL系统不建议用于儿童。
本品不推荐用于3岁以下的儿童。
通过输注或重复单次注射给予本品，能够维持麻醉所要求的深度。所需的给药速率在病人之间有明显的不同，通常每小时9-15 mg/kg的给药速率能够获得令人满意的麻醉。
重症监护期间的镇静
A.成人
‘Diprifusor’TCL系统不建议用于重症监护病人的镇静。
当作为对正在接受人工通气的重症监护病人的镇静药物使用时，建议持续输注本品。输注速率应根据所需要的镇静深度进行调节，通常每小时0.3-4.0 mg/kg的输注速率范围，应能获得令人满意的镇静效果。
如本品用于有脂肪超负荷危险的病人时，应监测血脂水平，有指标显示机体血脂清除不完全时，应适当调整本品剂量。如患者同时接受其他静脉乳剂，应考虑输注的脂肪总量并酌情减量。1ml浓度为10mg的本品含0.1g脂肪。如果患者用药时间超过3天，则均应对其血脂进行监测。
B.老年病人
当丙泊酚用于镇静时，其输注速度或“目标浓度”应降低。对于ASA 3级和4 级的病人给药速率及剂量应进一步降低。严禁快速注射（单次或重复）给药，因为可能导致老年患者循环呼吸系统抑制。
C.小儿
‘Diprifusor’TCL系统不建议用于儿童。
本品不推荐作为小儿镇静药物使用，因为其安全性和有效性尚未被证明。
虽然曾有用于未经注册适应症的严重不良事件报告（包括死亡），但与本品的直接相关性并未被确定。此类报告通常发生于呼吸道受感染儿童中，而且给药量亦超出成人推荐剂量。
外科手术及诊断时的清醒镇静
A.成人
‘Diprifusor’TCL系统不建议用于清醒镇静。
在用于手术及诊断过程中的清醒镇静时应个体化给药，并根据患者的临床反应逐步给药。
大多数患者需要0.5-1 mg/kg。大约1-5分钟能初步镇静。
镇静维持时需同时静滴本品以维持所需的镇静水平。大多数患者需每小时1.5-4.5 mg/kg。除滴注外，如果需要快速加深镇静深度时可一次性注射10-20 mg。对于ASA 3级和4级的患者给药速率及剂量应酌减。
B.老年病人
当用于老年患者手术及诊断时的清醒镇静时，其输注速度或“目标浓度”应降低。对于ASA 3级和4 级的患者给药速率及剂量应进一步降低。严禁快速注射（单次或重复）给药，因为可能导致老年患者循环呼吸系统抑制。
C.小儿
‘Diprifusor’TCL系统不建议用于儿童。
鉴于安全性与有效性尚未明确，不建议用于儿童的清醒镇静。
给药方法
未稀释的丙泊酚注射液可经塑料注射器或玻璃输液瓶或预充注射器输注，当使用未稀释的丙泊酚注射液来维持麻醉时，建议使用微量泵或定量输液泵等设备，以便控制输注速率。
本品也可以稀释后使用，但只能用5％葡萄糖静脉注射液稀释，存于PVC输液袋或输液玻璃瓶中。稀释度不能超过1：5（2 mg丙泊酚/mL）。稀释液应该无菌制备，在给药前配制。该稀释液在6小时内是稳定的。
有多种输注控制技术可以使用稀释的丙泊酚注射液，但是单独应用一套给药装置，将不能避免意外地输入过量的本品稀释液的危险。在输注设备中必须包括一根滴定管、滴数计数器或带容量刻度的输液泵，当决定滴定管中稀释的倍数时，必须考虑到无控制输注的危险。
本品亦可通过临近注射部位的Y型三通加入到静脉输液的5%葡萄糖输液、0.9%氯化钠输液或4%葡萄糖与0.18%氯化钠混合的输液中。
因为玻璃预充注射器（PFS）的摩察阻力小于一次性塑料注射器并且更容易使用，所以如果手动推注本品预充注射器，连接注射器与患者间的导管不得无保护地敞开。
当应用注射泵自动注射预充注射器时，应确保其适应性。尤其是泵应有防虹吸设计并且应在压强大于1000mmHg以上是有阻塞警报。如果用可程序化的或适用于不同注射器的注射泵时，应选择’B-D'50/60ml‘PLASTIPAK’设置注射本品。
本品亦可预先与阿芬太尼注射液（500μg/mL）按20：1至50：1的容积比混合。混合物应无菌配制，并在配制后6小时内使用。
为了减轻输注初期的疼痛，用于麻醉诱导时，可将本品在塑料注射器中按不超过20：1的比例与0.5%或1%的利多卡因注射液混合使用，在输注前即刻配制。
- ★不良反应
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以本品进行麻醉诱导通常是平稳的，极少出现兴奋。最常报告的不良反应为麻醉剂药理学可预期的不良作用，如低血压。考虑到麻醉的特性以及患者在接受重症监护，故所报告的与麻醉及重症监护相关的不良事件可能会与所进行的操作或患者的身体状况相关。
1.可通过使用前臂及肘窝较粗的静脉的方法来减轻。对于局部疼痛还可通过合用利多卡因来减轻（参见【用法用量】部分）。
2.偶尔，需要静脉输液和较低的丙泊酚注射液给药速率，以纠正低血压。
3.罕有严重的心动过缓，有个别进展为心搏停止的报告。
4.在重症监护时突然中断给药。
5.用于重症监护病人镇静，当丙泊酚注射液剂量超过每小时4mg/kg时有极罕见的横纹肌溶解的报告。
将本品超出说明书范围用于新生儿麻醉诱导的报告表明，如使用了儿科剂量可能会出现循环呼吸的抑制（参见【用法用量】及【注意事项】部分）。
- ★有效期
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36个月
- ★禁忌
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已知对本品过敏的病人禁用。
本品禁用于因哮吼或会厌炎接受重症监护的各种年龄儿童的镇静（参见【注意事项】部分）。
- 注意事项
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丙泊酚注射液应该由受过训练的麻醉医师或重症监护病房医生来给药。用药期间病人应始终处于监护之中，备有保持呼吸道畅通，人工通气，供氧和其他复苏的设备。丙泊酚注射液不应由外科医师或诊断性手术医师给药。
当本品用于手术及诊断时的清醒镇静，应密切观察低血压、气路阻塞及氧不饱合的早期迹象。
病人全身麻醉时，必须保证完全苏醒后方能出院。很罕见应用丙泊酚注射液时发生术后一段时间无意识，并有时伴有肌肉张力增加。这种情况发生之前，有时经过一段时间的复苏期，有时没有经过。虽然患者可以自行苏醒，但无意识的患者仍需看护。
对于心脏、呼吸道、肾或肝脏损害的病人或者循环血容量减少或衰弱的病人，使用丙泊酚注射液与其它静脉麻醉药一样应该谨慎。
其它注意事项
本品不含抗微生物的防腐剂，并且支持微生物的生长。当抽吸本品时，必须严格无菌操作吸入无菌注射器，在打开安瓶或小瓶启封后立即装上装置使用。在整个输注期间，必须保持本品和输注装置无菌。从本品输注线上加任何药物或液体，必须在紧靠静脉置管的部位加入，本品一定不能通过微生物滤器来给药。
本品和含本品的任何注射器，都应一次性使用，根据已建立的其它脂肪乳剂的准则，单次输注本品必须不超过12小时，在输注结束时或达12小时的时候，无论哪种情况，本品的贮器和输注线必须丢弃或替换。
使用/处理注意事项
使用前应该振摇，使用后剩余的丙泊酚注射液不管多少，均应该丢弃。
必须保持本品及其输注装置无菌（参见【注意事项】部分）。
对驾驶或操作机器能力的影响
病人应该得到忠告，即全身麻醉后的某些时候，进行技能性工作如驾驶和操作机器的能力可能受影响。
丙泊酚注射液缺乏解除迷走神经作用的活性，并且已经与心动过缓（偶然较重）和心搏停止的报告联系在一起。在麻醉诱导前或麻醉维持期间，尤其是在迷走神经紧张性似乎占优势或当丙泊酚注射液与可能会引起心动过缓的其它药物合用时，应该考虑静脉给予抗胆碱能药物。
当对癫痫病人使用丙泊酚注射液时，可能有惊厥的危险。
脂肪代谢紊乱的病人和必须小心使用脂肪乳的其它情况下，应用本品要适当小心。
认为有脂肪超载特殊危险的病人，给予本品时，建议监测血脂水平。如果监测表明，脂肪未被充分地从机体清除，那么本品给药量应该相应调整。 如果病人正在同时接受其他静脉脂肪乳，则用量应该减少，因为要考虑到本品制剂输注的脂肪量，即本品1.0 毫升含约 0.1 克的脂肪。
本品不推荐用于新生儿的麻醉诱导和麻醉维持。来自超出说明书范围使用的资料表明，如将推荐用于儿童（3岁至16岁）的剂量用于新生儿，可能会出现相对药物过量，并可能导致循环呼吸的抑制（参见【用法用量】及【不良反应】部分）。
尚无资料支持将本品用于接受重症监护的早产新生儿的镇静。
没有临床试验来支持将本品用于因哮吼或会厌炎接受重症监护的儿童的镇静。
关于重症监护病人（ICU）用药的建议 ：在接受本品用于ICU镇静的重病患者中，极罕见有代谢性酸中毒，横纹肌溶解，高钾血症，和/或心衰的报告，有些还导致死亡。这些报告证明可能出现组织供氧障碍，但尚未确立这些事件与本品之间的因果关系。所有在ICU中使用的镇静剂和治疗药物（包括本品）应逐渐增加剂量以维持最佳的供氧和血液动力学参数。
乙二胺四醋酸（EDTA）是一种金属离子的螯合剂（包括锌离子在内）。在长期给予本品时，尤其是对于易患锌缺乏症，如有烧伤、腹泻和/或严重败血症症状的患者需补充锌。
- 药物相互作用
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本品已经用于脊髓主硬膜外麻醉，并与常用的术前用药、神经、肌肉阻滞剂、吸入麻醉剂及镇痛剂合用，未发生任何药理学上的配伍禁忌。当局部麻醉中须辅以全麻时，要求使用较低剂量的丙泊酚注射液。
配伍禁忌
除了可与5%葡萄糖注射在PVC输液袋或玻璃输液瓶中混合、与利多卡因及阿芬大尼注射液在塑料筒中混合外，本品在使用前不应与其他注射液混合。
神经-肌肉阻滞内，阿曲库铵及美维库铵在变红前不能与本品经同一静脉输液通道给药。
- 药物过量
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意外性用药过量。可能引起心脏和呼吸抑制。应该使用氯气进行人工通气来处理呼吸抑制。对于心血管抑制的治疗，要求把病人的头部放低，如果抑制严重，应该使用血浆增容剂和升压药。
- 药理毒理
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药理作用
丙泊酚(2，6-异丙基苯酚)是一种起效迅速(约30秒)，短效的全身麻醉药，通常从麻醉中复苏是迅速的。象所有全身麻醉药一样，对丙泊酚的作用机理了解甚少。然而，丙泊酚被认为是通过配基门控GABAA受体对神经递质GABA的抑制功能产生正向调制作用来产生其镇静或麻醉效应。
丙泊酚为静脉用全麻药，用于麻醉或镇静的诱导与维持。治疗剂量下静脉注射后40秒内即可迅速产生催眠作用，而兴奋作用很小。与其他快速起效的静脉麻醉剂一样，丙泊酚的血脑平衡半衰期约为1～3分钟，这与其麻醉的快速诱导有关。
毒理研究
遗传毒性
丙泊酚Ames试验、酿酒酵母基因突变/基因转化试验、体外中国仓鼠细胞遗传学试验和小鼠微核试验结果均为阴性。
生殖毒性：
雌性大鼠交配前2周至妊娠第7天静脉注射给予丙泊酚15mg/kg/天(按mg/m2计算，相当于推荐的人体诱导剂量)，未见对生育力的影响。大鼠显性致死试验中，雄性大鼠静脉注射给予丙泊酚剂量达15mg/kg/天，连续5天，未见对生育力的影响。大鼠和家兔静脉给予丙泊酚15mg/kg/天(按mg/m2计算，相当于推荐的人体诱导剂量)，未见对生育力的影响或对胎仔的损害。但15mg/kg/天剂量下可见母鼠或母兔死亡，幼仔哺乳期存活率降低。子代中观察到的不良反应可能是丙泊酚对母体的药理作用(麻醉作用)所致。
- 药代动力学
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一次冲击剂量后或输注终止后，丙泊酚浓度的下降，可用三室开放模型来描述。一室中的分布(首相)具有非常迅速分布(半衰期2-4分钟)及迅速消除(半衰期30-60分钟)的特点，灌注不良组织的丙泊酚的再分布，是较慢的末端相的特征。
丙泊酚分布广泛，并迅速从机体消除(总体消除率15-2升/分钟)。主要通过肝脏代谢，形成无活性的丙泊酚和它相应的醌醇结合物，该结合物从尿中排泄。
当用丙泊酚注射液维持麻醉时，血药浓度逐渐接受已知给药速率的稳态值。当本品的输注速率在推荐范围内，它的药代动力学是线性的。
- 儿童用药
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参见【用法用量】部分。
- 老人用药
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参见【用法用量】部分。
- 孕妇及哺乳期妇女用药
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妊娠
妊娠期间禁用丙泊酚，但在妊娠的前3个月终止妊娠时，已经有使用本品的经验。
产科
本品能透过胎盘屏障，并可能与新生儿的抑郁有关，该药禁用于产科麻醉。
哺乳
正在哺乳的母亲使用本品后，对新生儿的安全性尚未被肯定。
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