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警示语 :
★剂 型 :
片剂
品 名 :
乐夫泰 地红霉素肠溶片
通 用 名 :
地红霉素肠溶片
作用类别 :
规 格 :
0.25g*4片
单 位 :
盒
生产产商 :
湖北舒邦药业有限公司
批准文号 :
国药准字H20090281
品牌名称 :
产 地 :
指导零售价 :
元
- ★性状
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本品为肠溶衣片，除去包衣后显白色。
- ★成份
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本品主要成份为地红霉素
- ★适应症
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适用于12岁以上患者，用于治疗下列敏感菌引起的轻、中度感染：慢性支气管炎急性发作：由流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、肺炎链球菌引起。急性支气管炎：由卡他莫拉菌、肺炎链球菌引起。社区获得性肺炎：由嗜肺军团菌、肺炎支原体、肺炎链球菌引起。咽炎和扁桃体炎：由化脓性链球菌引起。单纯性皮肤和软组织感染：由金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感菌株）、化脓性链球菌引起。注：青霉素是治疗和预防链球菌感染（包括预防风湿热）的常用药，一般说来地红霉素在治疗化脓性链球菌引起的鼻咽炎时有效，并能根除；对预防风湿热的疗效尚无报导。
- ★贮藏
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密封，在阴凉干燥处保存。
- ★用法用量
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本品应与食物同服或饭后1小时内服用，不得分割、压碎、咀嚼。地红霉素用法用量表感染（轻、中度）剂量服药次数疗程（天）慢性支气管炎急性发作0.5g一天一次5-7急性支气管炎0.5g一天一次7
社区获得性肺炎0.5g一天一次14咽炎和扁桃体炎0.5g一天一次10单纯性皮肤和软组织感染0.5g一天一次
5-7。
- 质量标准
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YBH07012009
- ★不良反应
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3299例患者口服本药(0.5g/天)7-14天，没有发现与毒性有关的死亡或致残。87例患者(2.6%)因不良反应终止用药，其中35例(40%)是因恶心和腹痛终止用药。另一临床试验(口服本药0.5g/天，疗程5天)结果表明，35例患者(3.8%)因不良反应止用药，其中15例(43%)是因恶心和腹痛终止用药。与本药治疗有关的不良反应如下：头痛(7.7%)、腹痛(7.1%)、腹泻(6.7%)、恶心(5.9%)、消化不良(2.6%)、眩晕/头昏(2.1%)、皮疹(1.4%)、呕吐(1.1%)等。血小板计数增加
- ★有效期
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24个月
- ★禁忌
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禁用于对地红霉素、红霉素和其他大环内酯类抗生素严重过敏的患者，不应用于可疑或潜在菌血症患者，详见说明书。
- 注意事项
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肝功能不全：轻度肝损伤患者，其平均Cmax.AUC和分布体积随服药次数的增多而略有增加，但不必调整剂量。肾功能不全：其平均Cmax.AUC随肌酐清除率的降低而趋于升高，但肾脏损伤（包括透析）患者不必调整剂量。已有报道，实际上使用所有的广谱抗生素药（包括地红霉素），都会产生伪膜性结肠炎。因此，若使用抗生素的患者发生腹泻，考虑到这种诊断是重要的。这种结肠炎的程度从轻度至危及生命，程度不同。对于轻度伪膜性结肠炎病例，通常仅仅是停药就能奏效，对于中度至严重病例，就应采取适当的治疗措施。
- 药物相互作用
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特非那定：本品不影响特非那定代谢，体外试验证明两药物不发生相互作用，而与红霉素存在相互作用。茶碱：一般情况下，正服用茶碱的患者接受本品治疗，不必调整茶碱剂量或监测血药浓度。需维持较高的茶碱血药浓度时，应检测血药浓度，并对剂量进行适应调整。抗酸药或H2受体拮抗剂：服用抗酸药或H2受体拮抗剂后，立即服用本品可增加地红霉素的吸收。红霉素与下列药物之间的相互作用已明确，但与地红霉素的相互作用尚不清楚，因此，联合用药时应慎重。三唑仑：可降低三唑仑的清除率，增加其药理作用。地高辛：可提高地高辛的血药浓度。抗凝血药：可增加抗凝血药的作用，在老年人中更是如此。麦角胺：产生中毒症状，如外周血管痉挛和感觉迟钝。其它药物：红霉素与下列药物之间的相互作用已报道，如：环孢菌素、环己巴比妥、卡马西平、阿芬太尼、丙比胺、苯妥英、溴隐停。丙戊酸盐、阿司米唑、洛伐他丁。
- 药理毒理
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地红霉素为大环内酯类抗菌素，为红霉胺的前体药物，其作用机理是通过与敏感微生物的50S核糖体亚基结合，从而抑制蛋白质的合成。动物体外试验和临床感染治疗均证实本品对下列微生物有活性：需氧革兰氏阳性微生物：金黄色葡萄球菌(仅针对甲氧西林敏感的菌).肺炎链球菌.化脓链球菌。需氧革兰氏阴性微生物：流感嗜血杆菌嗜肺军团菌，卡他莫拉菌。其他微生物：肺炎支原体。体外试验表明(其临床意义尚不完全清楚)：本品对产单核细胞李斯特菌.葡萄球菌(C.F.G组).百日咳鲍特菌.痤疮丙酸杆菌等有活性。对其他大环内酯抗生素耐药的细菌对本品也耐药。
- 药代动力学
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1.吸收：口服后本品被迅速吸收，通过非酶水解转化成生物活性物质红霉胺，其绝对生物利用度约10%。健康志愿者（19-59岁，单剂量：0.5g；多剂量0.5g/日，10天）。
药代动力学参数如下：药代动力学参数（n=10），均值（标准差）：1天与10天的Cmax（μg/ml），0.3(0.2)，0.4(0.2)，Tmax（h）：3.9(0.9)，4.1(1.3)，AUC0-24h(μgh/ml）：0.9(0.7)，1.8(1.1)。
2.分布：红霉胺迅速。广泛分布到组织中，其细胞内浓度高于组织浓度，而组织浓度又明显高于血浓度。其蛋白结合率为15～30%，平均表观分布体积（VDSS）为800L（540～1041L）。红霉胺的稳态组织浓度（0.5g/次，一日一次），组织时间（h），平均组织浓度μg/g，细胞平均血浆浓度（μg/ml），组织/血浆分别为：扁桃体14，3.47，0.17，20.4；健康肺12，3.79，0.13，29.2；感染肺12，3.85，0.13，29.6；感染支气管分泌物48，2.15，0.31，6.9；感染支气管粘膜12，1.70，0.13，13.1、48，2.59，0.31，8.47和72，1.74，0.33，5.3；肺泡巨噬细胞5，0.37，0.35，1.1。
3.代谢和排泄：红霉胺几乎不经过肝脏代谢，只从胆汁中消除。81～97%的药物由此途径消除，约2%的药物由肾脏消除。肾功能正常的患者，其平均血浆半衰期约8小时（2～36小时），平均消除半衰期约44小时（16～65小时），平均表观清除率约23L/h（20～32L/h）。
4.食物的影响：本品可与食物同服或饭后1小时内服用。研究表明饭后服用本品，其吸收略有下降，而饭前1小时服用，其Cmax下降33%，AUC下降31%。食物中脂肪的高低对生物利用度几乎没有影响。
- 儿童用药
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12岁以下儿童使用本品的安个性和有效性，尚未确立。
- 老人用药
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平均Cmax、AUC随年龄的增加而趋于升高，但在统计学或临床上均无显著性差异。因此，老年患者使用时不必调整剂量。
- 孕妇及哺乳期妇女用药
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1.孕妇：对大鼠进行生殖研究，剂量高达人用量的21倍(根据mg/m2计算)，对家兔的研究剂量为人用量的4倍。结果表明本品对生育力和胎儿均无损害。对小鼠进行生殖研究，剂量高达人用量的8倍。结果表明本品可使胎儿体重显著降低。然而，对孕妇尚无适当的、很好的对照临床研究。因此，孕妇使用本品应权衡利弊。 2.分娩：对分娩的影响尚不清楚。 3.哺乳期：哺乳妇女母乳中是否含本品尚不清楚，但在母乳中发现了其它大环内酯抗生素，并且啮齿类动物母乳中也含本品。因此哺乳期妇女应慎用。
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