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警示语:
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
品 名:
奥扎格雷钠注射液
通 用 名:
奥扎格雷钠注射液
规 格:
5ml:80mg
单 位:
支
作用类别:
生产产商:
丹东医创药业有限责任公司
批准文号:
国药准字H20093428
品牌名称:
产 地:
★剂 型:
注射剂
指导零售价:
元
- ★成份
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本品主要成分为奥扎格雷钠。
化学名称：反式-3-[4-（1H-咪唑基-1-甲基）苯基]-2-丙烯酸钠。
- ★性状
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本品为无色澄明液体。
- ★适应症
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用于治疗急性血栓性脑梗塞和脑梗塞所伴随的运动障碍。
- ★用法用量
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成人每次80mg，溶于适当量电解质或5%葡萄糖溶液中，每日2次，连续静脉滴注，2周为一疗程。另外，根据年龄、症状适当、增减用量。
- ★不良反应
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血液：由于有出血的倾向，要仔细观察，出现异常立即停止给药。
肝肾：偶有ALT、AST、BUN升高。
消化系统：偶有恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、胀满感。
过敏反应：偶见荨麻疹、皮疹等，发生时停止给药。
循环系统：偶有室上心律不齐、血压下降，发现时减量或终止给药。
其他：偶有头痛、发烧、注射部位疼痛、休克及血小板减少等。
严重不良反应可出现血性脑梗塞、硬膜外血肿、脑内出血、消化道出血、皮下出血等。
- ★禁忌
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1.对本品过敏者；
2.脑出血或脑梗塞并出血者；
3.有严重心、肺、肝、肾功能不全者，如严重心律不齐；
4.有血液病或有出血倾向者；
5.严重高血压，收缩压超过26.6kpa（即200 mmHg）以上者。
- ★贮藏
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遮光，密闭保存。
- ★有效期
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24个月
- 注意事项
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本品与抑制血小板功能的药物并用有协同作用，必须适当减量。本品避免与含钙输液（格林氏溶液等）混合使用，以免出现白色浑浊。
- 药物相互作用
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本品与抗血小板聚集剂、血栓溶解剂及其他抗凝药合用，可增强出血倾向，应慎重合用。
- 药物过量
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未进行该项实验且无可靠参考文献。
- 药理毒理
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本品为血栓烷（TX）合成酶抑制剂，能阻碍前列腺H2（PGH2）生成血栓烷A2（TXA2），促使血小板所衍生的PGH2转向内皮细胞。内皮细胞用以合成PGI2，从而改善TXA2与前列腺素PGI2的平衡异常。理论上能抑制血小板的聚集和扩张血管作用。
本品能改善脑血栓急性期的运动障碍，改善脑缺血急性期的循环障碍及改善脑缺血时能量代谢异常。动物试验表明，静脉给药能降低血浆TXB2水平，6-Keto-PGF1α/TXB2比值上升，对不同诱导剂所致血小板聚集均有抑制作用，对大鼠中脑动脉阻塞引起的脑梗塞有预防作用。
本品对人血小板聚集的本数抑制浓度IC50较低，为4nM。用自身血注入蛛网膜下腔出血模型的试验表明，本品连续注入静脉，具有抑制血中TXB2浓度及脑血管挛缩等作用。
急性毒性LD50（mg/kg）：小鼠静脉注为1940（雄），1580（雌）；口服为3800（雄），3600（雌）；皮下为2450（雄），2100（雌）。大鼠静注为1150（雄），1300（雌）；口服为5900（雄），5700（雌）；皮下为2300（雄），2250（雌）。狗静注为733（雄）。
亚急性、慢性毒性：静脉注射本品，大鼠高剂量组除发现轻度尿电解质排泄上升外，未见其他异常。最大耐受量大鼠125mg/kg，狗10-12.5mg/kg。
其他毒性：大鼠、兔生殖毒性试验结果，本品高剂量时发生抑制近亲系动物体重等毒性症状，胚胎、胎仔死亡，胎仔发育抑制，新生仔死亡等现象。另外，在大鼠Seg II试验中发现，高剂量组有内脏异常和骨骼异常的畸胎仔数轻度增加，抗原性、变异性及局部刺激性试验均为阴性。
以蛛网膜下腔出血术后患者为对象，在术后早期开展给予本品10-14天，在该药的高剂量组（每日400mg）、低剂量组（每日80mg）以及普拉西泮对照组中进行双盲试验。结果低剂量组、高剂量组的有效率及疗效都明显优于对照组。另外，高剂量组脑血管挛缩发生频率也较对照组明显低。
- 药代动力学
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人单次静脉注射本品，在血中消失较快，血中主要成分除该药的游离形式外，还有其β-氧化体和还原体。本品代谢物几乎没有药理活性。本品连续静脉滴注时，2小时内达到血浓稳定状态。本品大部分在24小时内排泄。动物试验未发现本品有蓄积性和毒性。
本品静脉滴注后，血药浓度-时间曲线符合二室开放模型，t1/2β为1.22±0.44小时，Vd为2.32±0.62L/kg，AUC为0.47±0.08μg·小时/nl。Cl为3.25±0.82L/小时/g，受试者半衰期最长为1.93小时，血药浓度可测到停药后3小时。停药24小时，几乎全部药物经尿排出体外。
- 儿童用药
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尚不明确，儿童慎用。
- 老人用药
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由于老年人生理机能低下，应慎重用药。
- 孕妇及哺乳期妇女用药
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孕妇或有可能妊娠妇女慎用。哺乳期妇女尚不明确。
- 药品本位码
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86901157002735
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