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警示语 :
★剂 型 :
片剂
品 名 :
保列治 非那雄胺片
通 用 名 :
非那雄胺片
作用类别 :
规 格 :
5mg*10片
单 位 :
盒
生产产商 :
杭州默沙东制药有限公司
批准文号 :
国药准字J20150143
品牌名称 :
默沙东
产 地 :
指导零售价 :
元
- ★性状
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本品为异形薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
- ★成份
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非那雄胺。化学名：N-(1，1-二甲基乙基)-3-氧-4-氮杂-5α-甾-1-烯-17&beta。
- ★适应症
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1.本品适用于治疗和控制良性前列腺增生(BPH)以及预防泌尿系统事件降低发生急性尿潴留的危险性。2.本品可使肥大的前列腺缩小。
- ★贮藏
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密封，避光。
- ★用法用量
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口服。推荐剂量：一次5mg（1片），一日1次，空腹服用或与食物同时服用均可。
- ★不良反应
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1.包括瘙痒感、风疹及面唇部肿胀等过敏反应。 2.睾丸疼痛。
- ★有效期
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24个月
- ★禁忌
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1.对本品任何成份过敏者。 2.妊娠 - 怀孕和可能怀孕的妇女(见孕妇及哺乳期妇女用药)。
- 注意事项
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对于有大量残留尿和/或严重尿流减少的患者，应该密切监测其堵塞性尿路疾病。对前列腺特异抗原(PSA)及前列腺癌检查的影响 ：目前为止，用本品治疗前列腺癌患者还未见临床疗效。在对照的临床研究中，通过系列PSAs和前列腺活检，对前列腺增生和前列腺特异抗原(PSA)升高的患者进行监测。这些对前列腺增生研究中，本品未改变前列腺癌的检测率，且使用本品与使用安慰剂的患者前列腺癌的总发病率没有显著差异。建议在接受本品治疗前及治疗一段时间之后定期做直肠指诊，以及其它的前列腺癌检查。血清PSA也用于前列腺癌的检查。
- 药物相互作用
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尚未确定具有临床重要意义的药物相互作用。本品对细胞色素P450−相关的药物代谢酶系统没有明显影响。在男性中已被检测的化合物有普萘洛尔、地高辛、格列本脲、华法林、茶碱和安替比林，它们均未发现与本品有临床意义的相互作用。其它联合治疗：虽然没有进行特异的药物相互作用研究，但在临床研究中本品与血管紧张素转换酶抑制剂、对乙酰氨基酚、乙酰水杨酸、α−阻滞剂、β−阻滞剂、钙通道阻滞剂，心脏病用硝酸酯类，利尿剂，H2拮抗剂，HMG−CoA还原酶抑制剂，非甾体抗炎药(NSAIDs)，喹诺酮类和苯二氮卓类同时使用时，没有发现明显的临床不良相互作用。
- 药理毒理
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本品为一种4-氮杂甾体化合物，它是睾酮代谢成为更强的雄激素双氢睾酮(DHT)过程中的细胞内酶-II型5-还原酶的特异性抑制剂。而良性前列腺增生(BPH)或称作前列腺肥大取决于前列腺中睾酮向DHT的转化。本品能非常有效地减少血液和前列腺内DHT。非那雄胺对雄激素受体没有亲和力。
- 药代动力学
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男性单剂量口服给予C-非那雄胺后，给药剂量的39%从尿液中以代谢产物的形式（实际上尿液中没有药物原形）排泄，总量的57%从粪便中排泄。在该项研究中确定的非那雄胺的两个代谢产物，在非那雄胺对5a-还原酶的抑制活性中只起很小部分的作用。
相对于单剂量静脉注射相关剂量，非那雄胺的口服生物利用度大约为80%。该生物利用度不受食物影响。非那雄胺在给药后2小时左右达到最大血浆浓度，在给药6-8小时后完全吸收。非那雄胺的平均血浆清除半衰期为6小时。蛋白结合率约为93%。非那雄胺血浆清除率和分布容积分别约为165mL/min和76L。
重复给药试验证实非那雄胺随时间推移有少量缓慢蓄积。每天给药5mg后，非那雄胺血浆浓度的稳态谷值为8-10 ng/mL，且持续稳定一段时间。
非那雄胺的消除率在老年患者中有一定程度的降低。随着年龄的增加，半衰期也延长，18-60岁男性的平均半衰期约为6小时，70岁以上男性的平均半衰期约为8小时。这一发现没有临床显著性，因此不用减低剂量。
伴有慢性肾功能障碍（肌酐清除率在9-55mL/min范围内）的病人，单剂量给予C-非那雄胺后的分布与健康志愿者没有差别。蛋白结合在肾功能障碍的患者体内也没有改变。部分正常时由肾脏排泄的代谢产物从粪便中排泄。因此出现代谢产物粪便排泄增加，而相应地尿液排泄减少。伴有肾功能损害的非透析病人不需调整药量。
服用非那雄胺7-10天后病人的脑脊液（CSF）中可回收到非那雄胺，但药物不是主要集中在CSF中。每天服用本品5mg的患者精液中也回收到非那雄胺。在成年男性中，非那雄胺5g对血循环中的DHT水平没有影响，而精液中非那雄胺的量比这一剂量还要少50-100倍（见动物毒理学，发育毒性）。
- 儿童用药
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本品不适用于儿童。儿童用药的安全性和有效性资料还未确定。
- 老人用药
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老年患者不需调整给药剂量。
- 孕妇及哺乳期妇女用药
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本品禁用于怀孕或可能受孕妇女。由于包括非那雄胺在内的Ⅱ型5α-还原酶抑制剂类药物具有抑制睾酮转化为二氢睾酮的作用，当怀孕妇女服用后，可引起男性胎儿外生殖器异常。怀孕或可能受孕的妇女不应触摸本品的碎片和裂片。 本品不适用于哺乳期妇女。尚不知非那雄胺是否从人乳汁排泄。
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