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依巴斯汀片

商品评价:----
品  名: 依巴斯汀片
通 用 名: 依巴斯汀片
规  格: 10mg*15片
单  位:
生产产商: 湖南九典制药股份有限公司
批准文号: 国药准字H20213555
    警示语:
    品  名: 依巴斯汀片
    通 用 名: 依巴斯汀片
    规  格: 10mg*15片
    单  位:
    作用类别:
    生产产商: 湖南九典制药股份有限公司
    批准文号: 国药准字H20213555
    品牌名称:
    产  地:
    ★剂  型: 片剂
    指导零售价:
    ★成份
    本品主要成分为依巴斯汀。
    ★性状
    本品为白色或类白色片。
    ★适应症
    本品用于荨麻疹、过敏性鼻炎、湿疹、皮炎、皮肤瘙痒症等。
    ★用法用量
    口服。 1、成人及12岁以上儿童:一次1片(10mg)或2片(20mg),一日1次。 2、6-11岁儿童:一次半片(5mg),一日1次。 3、2-5岁儿童:常用量为1次2.5mg,一日1次。
    ★不良反应
    1、过敏症,罕见皮疹、浮肿发生。 2、消化道,偶见囗干、胃不适。 3、肝功能异常,偶见GPT、ALP升高。 4、罕见心动过速。 5、有时困倦,偶见头痛、头昏。 6、偶见嗜酸性白细胞增多。
    ★禁忌
    对依巴斯汀或片剂中任何成份过敏者禁用。
    ★贮藏
    遮光,密封保存。
    ★有效期
    24个月
    注意事项
    1、有肝功能障碍者或障碍史者慎用。 2、驾驶或操纵机器期间慎用。 3、孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇用药的安全性尚未确定,孕妇和可能怀孕的妇女应权衡利弊。动物(大鼠)实验表明,本品可进入乳汁,本品服药期间应避免哺乳。 4、儿童用药:本品适用于2岁以上儿童,详见【用法用量】项;本品对2岁以下儿童的安全性有待进一步验证。 5、老年用药:通常老年人的生理机能衰退,应注意从小剂量(5mg)一日一次开始服药。 6、药物过量:未进行该项试验。
    药物相互作用
    红霉素可使本品的代谢物卡巴斯汀的血浆浓度上升2倍。
    药理毒理
    依巴斯汀为组胺H1受体拮抗剂,在体内代谢为卡巴斯汀,对组胺H1受体具有选择性拮抗作用,能抑制组胺释放,对中枢神经系统的H1受体拮抗作用和抗胆碱作用很弱。 1、重复给药:大鼠口服给药1.5、15、150mg/kg/日连续52周,大剂量组动物肺泡腔有泡沫细胞聚集,雌鼠卵巢中黄体缺失,有囊胞形成,本试验的无毒性反应剂量为15mg/kg/日。犬囗服递减剂量150、90、60mg/kg/日52周,出现胸腺萎缩、淋巴结轻度变性和淋巴细胞变性。 2、生殖毒性:大鼠妊娠前和妊娠初期绐予依巴斯汀,在亲代动物毒性剂量150mg/kg/日时,动物生育力和胎儿发育未受影响。大鼠器官形成期给予依巴斯汀,在母体动物毒性剂量100mg/kg/日时胎仔体重减轻,出生幼仔生长受抑制,但未见致畸性。家兔器官形成期给予依巴斯汀,在母体毒性剂量120mg/kg/日时,有一只母体死亡,一只流产,但对胎仔无影响,未见致畸作用。大鼠围产期和哺乳期给予依巴斯汀,200mg/kg/日组出生的幼仔生长受抑制,摄食量减少,阴道发育延迟。
    药代动力学
    口服给药后,依巴斯汀被快速吸收,大部分在肝脏中初步代谢。其产物为一种酸性活性代谢产物卡瑞斯汀(Carebastine)。单次口服10mg后,其代谢产物的最大血药浓度为80-100ng/ml,达峰时间为2.6-4小时。卡瑞斯汀的半衰期为15-19小时,依巴斯汀的66%以结合的代谢产物形式主要由书法中排出。每日给药一次,每次10mg,3-5日后达到其稳定血药浓度,峰浓度在130-160ng/ml范围。依巴斯汀和卡瑞斯汀均与蛋白高度结合:>95%。对轻、中、重度肾脏功能不全患者,每日20mg给药,第1天和第5天所获得的依巴斯汀和卡瑞斯汀的血药浓度以及轻、中肝脏不全患者(20mg/日),重度肝脏功能不全患者(10mg/日)中记录到依巴斯汀和卡瑞斯汀血药浓度与健康人相类似。由此,说明对于各个等级的肝或肾功能不全患者,依巴斯汀和其代谢产物的药代动力学没有显著意义的变化。
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